毛旋花子甙K(Strophanthin-K)又称毒毛甙,为康吡毒毛旋花种子的提取物,为临床快速起效的强心甙。 毒毛旋花子甙K具有正性肌力作用,作用机制类似于其它强心甙类药物,可以使心率加快,心脏房室传导加速,在发挥强心作用的同时可增加心肌的耗氧量。
毛旋花子甙K(Strophanthin-K)又称毒毛甙,为康吡毒毛旋花种子的提取物,为临床快速起效的强心甙。 毒毛旋花子甙K具有正性肌力作用,作用机制类似于其它强心甙类药物,通过抑制心肌细胞膜上Na+-K+-ATP酶,使心肌细胞内钙离子浓度增高,兴奋一收缩耦联作用增强。毒毛旋花子甙K还具有较强的以交感样作用,可以使心率加快,心脏房室传导加速,在发挥强心作用的同时可增加心肌的耗氧量。
体内过程:静脉给予毒毛旋花子甙K,5-10分钟开始起效,30分钟一1小时药效可达高峰,血浆半定期为21小时,作用可维持1-4日,6日后可全部排出体外,主要以原形从肾脏排出。
临床应用:主要用于急性心力衰竭的治疗,特别是用于心衰伴心率慢者。由于其拟交感样作用,可增加心肌耗氧量,且其毒性作用发生快而突然,常可导致病人猝死,因而目前临床已不常用,偶被用于小儿先天性心脏病伴发急性心衰者。
用法:口服吸收率低,以静脉注射给药,通常稀释后缓慢静脉注射,时间不少于5分钟。
成人:洋地黄剂量0.125-0.25毫克,首剂以洋地黄化剂量稀释后注射,1-2小时后可重复给药1次,总量为0.25-0.5毫克/公斤。病情缓解后改用可口服的洋地黄类药物。
儿童:2岁以下洋地黄化剂量为o.o06一o.01毫克/公斤,2岁以上为o。o05一o.01毫克/公斤。首次可给洋地黄化剂量,必要时4-6小时后重复给药1次。
注意事项:应在医生心电监护情况下给药。
毒毛旋花原产非洲。现在在广东、广西、云南有栽培。全株有毒。
科约250属2000余种,主要分布于热带和亚热带地区,某些属在北温带也有分布。我国约有46属157种,主要分布于东南至西南各省。本科是重要有毒植物科之一,主要有毒种有海柁果、羊角拗、黄花夹竹挑、夹竹挑等,常引起人畜中毒。在《本草纲目拾遗》中记载“牛心茄子,产琼州……一核者人口立死“,牛心茄子即海柁果。广西钦州沿海地区几乎每年都有人因食海柁果核仁中毒以至死亡的事例。中毒初期症状主要是胃肠道刺激,进而侵犯心脏,因心跳停止而死亡。
毒毛旋花其毒性成分大致可分为两大类。一类是强心甙,主要存在于海柁果属(CerberaL.)、羊角拗属(StrophanthusDC.)、黄花夹竹桃属(Thevetia(L.)Juss.ExEndl.)、夹竹桃属(NeriumL.)等植物中,毒理作用与洋地黄毒甙相似,具有剧烈心脏毒性,为本科主要有毒植物的有毒成分。另一类是吲哚型生物碱,主要存在于长春花属(CatharanthusG.Don)、狗牙花属(ErvatamiaA.DC.Stapf)、山橙属(MelodinusJ.R.CtG.Forst.)、断肠花属(BeaumontiaWall.)中,这类生物碱按化学结构又可分吲哚型和双吲哚型两类,多具细胞毒性,后者毒性比前者大,一部分双吲哚生物碱有较强的抗癌作用。通常含强心甙植物比含生物碱植物毒性更大。
本科还有少数属如鹿角藤属含甾体生物碱,也有一定毒性。本科有些植物有重要的药用价值,如萝芙木蛇根木.是重要的降压药,长春花有抗癌作用,夹竹桃、纽子花Li)、黄花夹竹桃有强心作用,民间多用,其次还有络石、茶叶花。等。其中夹竹桃,黄花夹竹桃、长春花还是重要的观赏植物,我国南方各省区常栽培于庭园和路旁。